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24

2024

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姜黄素葡萄糖苷——“升级版”姜黄素 更高的生物利用度和抗氧化活性

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【概要描述】姜黄素,已被证实具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节等多种疗效和较好的安全性,在各个健康领域都发挥着重要作用。但是其化学结构不稳定,体内代谢过程极快,极差的水溶性导致其生物利用度极低,在临床上并未广泛使用。合碳创物通过微生物发酵技术,使其发生糖苷化反应,制备姜黄素葡萄糖苷,有效提高姜黄素的水溶性和生物利用度,同时其抗氧化活性、抑菌活性等也能得到提高。此外,姜黄素葡萄糖苷成本极具商业价值。

赋予咖喱独特风味和色彩的姜黄,被沿用至今已有上千年的历史。数千年来,它被用作染料、烹饪香料以及中药药材等,在古印度和中国中医学都曾使用姜黄来治疗发炎性疾病和镇痛,姜黄作为天然色素也经常出现在食物配料表中。随着现代科学研究的发展,其健康价值也不断被证实。

 

而姜黄的健康益处主要来自于其活性成分——姜黄素。但姜黄素并不是我们的最终目标,合碳创物利用生物合成技术,全球首次合成姜黄素葡萄糖苷,解决了姜黄素长久以来被诟病的水溶性和生物利用度问题,同时姜黄素葡萄糖苷成本极具商业价值。

 

 

一、天然抗氧化剂——姜黄素

 

姜黄素,是一种脂溶性多酚类化合物,其在姜黄中含量可达到3%~6%,是植物界很稀少的具有二酮结构的色素,赋予了姜黄浓郁的橙黄色。姜黄素类化合物主要包括姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素,目前得到的姜黄素普遍认为是这三种成分的混合物。其中姜黄素占总姜黄素的70%,主要存在于植物姜黄、莪术和郁金的根或茎中。

 

 

尽管姜黄素成分已经广为人知,而且它已经在医学实践中使用了几个世纪,但科学研究一直在追赶并深度挖掘姜黄素的终极价值。从2009年至今,Pubmed上有关姜黄素的研究文献高达1w多篇,其中临床研究也超过200多篇。其抗炎、抗菌、抗氧化、调脂等功能被充分证实。因为具有多种疗效和较好的安全性,姜黄也被卫生部批准作为保健食品原料,还可以作为食用色素应用于食品。

 

1、食品:姜黄素是世界上销量最大的天然食用色素之一,是世界卫生组织和美国食品药品管理局以及多国准许使用的食品添加剂。 

2、抗炎:姜黄素是一种非甾体类抗炎药物,可降低炎性细胞因子的表达和分泌,介导多种炎症信号通路。

3、抗菌:对革兰氏阳性菌、阴性菌及真菌均具有有效的抑制作用。

4、抗氧化:在体内外可以直接清除自由基,其抗氧化活性可与β-胡萝卜素、花青素等天然色素相当,且有研究表明姜黄素抗氧化的能力优于常规的维生素。

5、抗炎:姜黄素是一种非甾体类抗炎药物,可降低炎性细胞因子的表达和分泌,介导多种炎症信号通路。

 

尽管姜黄素具有所谓的超能力,但口服时身体并不能很好地吸收它。研究表明,姜黄素化学结构不稳定,体内代谢过程极快,水溶性差,且光敏感、对碱不稳定,导致其生物体吸收率和生物利用度极低。换句话说,你的身体还没有充分利用姜黄素所提供的全部功能,就将其排出体外。

 

解决这个问题的方法有二:一是开发药物新剂型,如胶束、纳米粒、脂质体等;二是对姜黄素及其衍生物结构进行改造。

 

二、升级版姜黄素——姜黄素葡萄糖苷

 

通过微生物发酵技术,活性物发生糖苷化反应,形成糖缀合物,糖苷化是提高天然产物水溶性的一种有效途径。

 

合碳创物通过生物合成技术,使姜黄素发生糖苷化反应,制备姜黄素葡萄糖苷。姜黄素经过葡萄糖基化后,发酵生成的姜黄素葡萄糖苷/双葡萄糖苷,因为引入了葡萄糖苷键,水溶性和生物利用度显著增强,其抗氧化活性、抑菌活性也有所提高。此外,还改善了姜黄素的颜色问题,水溶液的颜色澄清透明,有轻微的发黄。

 

1、提高姜黄素的水溶性,进而提高生物利用度

 

 

2、抗炎、抗氧化、抑菌活性、保湿性能均有所提高

 

(1)抑菌和抗癌

 

 

 

(2)血脑屏障穿透力增加

 

 

 

(3)治疗阿尔兹海默症

 

 

 

3、改善姜黄素的颜色问题

 

糖苷化的姜黄素水溶液的颜色澄清透明,颜色为微黄